[ 甲狀腺癌抗癌新藥 ]

Vandetanib (凡德他尼, CAPRELSA)

特別提示

請在使用處方藥物前向醫生諮詢;在使用過程中如產生嚴重副作用,請及時就醫處理;請提防通過「代購」、「團購」、「郵購」等途徑購買到仿冒、假冒、過期、回收藥物的風險。


【生產廠家】阿斯利康/賽諾菲


【藥品簡介和機理】

體外研究表明,Vandetanib可以抑制酪氨酸激酶的活性,包括EGFR和VEGFR家族,RET,BRK,TIE2,EPH受體和Src激酶家族成員等。這些受體酪氨酸激酶參與正常細胞功能和病理過程,如腫瘤生成,轉移,血管生成和維持腫瘤微環境。另外,Vandetanib暴露的N-去甲基代謝物占7-17.1%,對VEGF受體(KDR和Flt-1)和EGFR的母體化合物具有相似的抑制活性。

在體外,Vandetanib抑制腫瘤細胞的內皮細胞中的表皮生長因數(EGF) - 受體酪氨酸激酶磷酸化及刺激內皮細胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。

在體內,Vandetanib減少腫瘤細胞誘導的血管生成及腫瘤血管通透性,並抑制小鼠腫瘤的腫瘤生長和轉移。


【適應症】

不能手術切除的局部晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌。用於惰性的、無症狀的或疾病進展較慢的、經過仔細考慮治療相關風險的患者。


【規格】100mg,300mg ;片劑


【推薦用法用量】

(1)300mg/次,每天1次,口服。

(2)在嚴重毒性事件或QTc間期延長時可能需要減低劑量。

(3)有中度和嚴重腎受損患者中開始劑量應減低至200mg。


【不良反應】

最常見藥物不良反應(>20%)腹瀉/結腸炎,皮疹,痤瘡,高血壓,噁心,頭痛,上呼吸道感染,食欲減退和腹痛。


【禁忌症】

禁止使用於先天性QT間期延長綜合征患者。


【警告和注意事項】

(1)QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速和猝死:監測心電圖、血清鉀、鈣和TSH水準,根據臨床需要減少用藥劑量。

(2)嚴重皮膚反應包括表皮壞死和Stevene-Johnson綜合征,部分可致命:永久終止使用CAPRELSA。

(3)間質性肺疾病(ILD),部分可致命:調查無法解釋的不明確的呼吸道症狀及體征,確診為間質性肺疾病患者應永久停藥。

(4)缺血性腦血管病變、出血、心衰、腹瀉、高血壓和可逆性後腦白質腦病綜合征:暫停或終止用藥。

(5)胚胎毒性:可引起胎兒損傷。建議婦女接受CAPRELSA時和治療後4個月時避免妊娠。


【藥物相互作用】

(1)避免與強CYP3A4誘導劑聯合使用,因有可能導致CAPRELSA藥效降低。

(2)避免使用其他可以延長QT間隔的藥物。


敬請注意:新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果,有錯誤和不足之處請讀者不吝指正,具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸香港特區腫瘤中心所有,轉載請注明出處!

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