编辑：香港特区肿瘤中心 来源： 发布时间：2021-07-23

默克MET抑制剂Tepmetko（tepotinib）治疗携带METex14突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）

在一项II期VISION研究中，经合并活检组（液体活检+组织活检）的独立评估，Tepmetko治疗的客观缓解率（ORR）达到46%。Tepmetko是全球首款获批用于治疗携带MET突变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。

继 2020 年 3 月取得日本厚生劳动省核准后，德商默克（Merck KGaA）旗下 MET 口服抑制剂 TEPMETKO（tepotinib）早于 2 月 4 日再获美国 FDA 核准，允许治疗具备 MET 外显子 14（MET exon 14, METex14）突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，建议为每日搭配食物口服 450 mg tepotinib。而这也让 tepotinib 成为 FDA 第二核准的 MET 抑制剂。

试验结果指出，69 位一线使用 tepotinib 的 ORR 为 43%（95％CI=32%-56%），DoR 中位数约 10.8 个月（95％CI=6.9-NE），其中有 30% 患者超过 9 个月；至于其他 83 位二线以上使用 tepotinib 的患者，他们的 ORR 同为 43%（95％CI=33%-55%），但 DoR 较高，达 11.1 个月（95％CI=9.5-18.5），且有 50% 患者超过 9 个月。

另外，在安全性试验中他们分析 255 位 METex14 突变的 NSCLC 患者使用 tepotinib  后的不良反应状况，约 20% 患者出现水肿、疲劳、噁心、腹泻、肌肉骨骼疼痛、呼吸困难。大于 2％ 的患者中发生严重不良反应包括胸腔积液（7％）、肺炎（5％）、水肿（3.9％）、呼吸困难（3.9％）、一般健康状况恶化（3.5％）、肺栓塞（2％）和肌肉骨骼疼痛（2％）。其他严重不良反应包含胸膜积水（pleural effusion）、肺炎、肺栓塞等。致命不良反应包含 1 例产生肺炎（0.4％），1 例肝功能衰竭（0.4％）以及 1 例体液过多引起的呼吸困难。