特别提示

请在使用处方药物前向医生咨询；在使用过程中如产生严重副作用，请及时就医处理；请提防通过「代购」、「团购」、「邮购」等途径购买到仿冒、假冒、过期、回收药物的风险。

【生产厂家】Genentech, Inc. 

【药品简介和机理】

（1）KADCYLA是一个靶向HER2 抗体药物结合物(ADC)，含人源化抗HER2 IgG1曲妥珠单抗(Trastuzumab)和微管抑制剂DM1(美登素maytansine衍生物)，两者通过稳定硫醚连接物(MCC)共价连接。

（2）KADCYLA结合至HER2受体的亚结构区IV，进行受体介导内化和导致溶酶体降解，使得DM1在细胞内释放。而DM1结合至微管蛋白破坏细胞内微管网络，导致细胞周期停止和细胞凋亡。此外，体外研究已证明与曲妥珠单抗相似，KADCYLA抑制HER2受体信号，介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和抑制过度表达HER2人乳腺癌细胞生长。

【适应症】

（1）适用于HER2阳性转移性乳腺癌，既往曾接受曲妥珠单抗和一种紫衫烷类分开或联用患者的治疗。

（2）患者应有以下任一情况：既往接受对转移性癌症治疗，或完成辅助治疗期间或6个月内发生疾病复发。

【规格】100mg，160mg；冻干粉针剂

【推荐用法用量】

（1）KADCYLA只能作为静脉输液用药，禁止静脉推注或口服，禁止使用葡萄糖溶液稀释。

（2）KADCYLA的推荐剂量是3.6mg/kg，静脉输注，每3周1次，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。禁止用量超过3.6mg/kg，禁止KADCYLA与曲妥珠单抗相互代替使用。

（3）不良反应（输液反应、肝毒性、左心衰、血小板减少、肺毒性或外周神经病变）可导致暂停用药、减少剂量或终止用药。

【不良反应】

最常见不良反应（＞25%）：疲乏，恶心，骨骼肌疼痛，出血，血小板减少，头痛，转氨酶增高、便秘和鼻出血。

【黑框警告】

（1）肝毒性，肝功能衰竭及死亡有可能发生在使用KADCYLA治疗的患者。在每次使用KADCYLA前应监测肝功能情况，视情况决定是否需要调整剂量以及停止用药。

（2）KADCYLA可能导致患者左心射血分数(LVEF)降低，治疗前应监测患者LVEF，并视情况决定是否需要调整剂量以及停止用药。

（3）告知患者该药对胎儿的危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

【警告和注意事项】

（1）肺毒性：诊断有间质性肺病或肺炎患者中永久终止KADCYLA。

（2）输液相关反应，超敏反应：输注期间和输注后监视体征和症状。如发生严重输液相关反应或超敏性反应，减慢或中断输液并给予适当医学治疗。对危及生命输液相关反应永久终止KADCYLA。

（3）出血：在临床试验中发生过致命的出血病例，这些病例并没有已知的确定危险因素、血小板减少症的患者以及正在使用抗凝血和抗血小板治疗的患者。使用KADCYLA时应注意这些情况，如果必须联合这类药物使用，应提高监测频率。

（4）血小板减少：每次给予KADCYLA前应监测血小板计数。适当时调整剂量。

（5）神经毒性：监视体征和症状。对3-4级周围神经病变患者应暂停给药。

（6）HER2检测：使用FDA批准的检验进行检测。确定HER2阳性转移性乳腺癌患者可给予用药。

【特殊人群使用】

（1）哺乳妇女：停药或停止哺乳。

（2）生殖能力影响：用药前需确认女性患者是否怀孕。

敬请注意：新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果，有错误和不足之处请读者不吝指正，具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归香港特区肿瘤中心所有，转载请注明出处！