[ 黑色素瘤抗癌新藥 ]

特別提示

請在使用處方藥物前向醫生諮詢;在使用過程中如產生嚴重副作用,請及時就醫處理;請提防通過「代購」、「團購」、「郵購」等途徑購買到仿冒、假冒、過期、回收藥物的風險。


【生產廠家】Genentech Inc.


【藥品簡介與機理】

(1)Cobimetinib是一種MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制劑。MEK蛋白是細胞外信號相關激酶(ERK)通路上游調節因數,可促進細胞增殖。BRAF V600E和V600K突變導致BRAF通路一系列因數的活化,其中包括MEK1和MEK2。在對表達BRAF V600E的腫瘤細胞移植小鼠模型中,Cobimetinib可抑制腫瘤細胞生長。

(2)Cobimetinib和Vemurafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中兩種不同的激酶。與任一藥物單用相比,兩者聯合可在體外和小鼠BRAF V600E突變腫瘤移植模型中增加腫瘤細胞的凋亡。在腫瘤移植小鼠模型Cobimetinib還可以抑制Vemurafenib介導的野生型BRAF腫瘤細胞系的增長。


【適應症】

聯合Vemurafenib治療不可切除/轉移性BRAF V600E或V600K突變黑色素瘤。


【規格】20mg;片劑


【推薦用法用量】

(1)單用本藥前應確定腫瘤有BRAF V600E或V600K變異; 

(2)推薦劑量是每日60mg口服,連續服用21天,28天為一療程,直至疾病進展或出現不可接受毒性;

(3)可與或不與食物同服。


【不良反應】

(1)最常見不良反應(≥20%)是腹瀉、光敏反應、噁心、發熱和嘔吐。

(2)最常見3-4級實驗室檢查異常(≥5%)包括GGT升高、CPK增高、低磷血症、ALT升高、淋巴細胞減少、AST升高、ALK升高和低鈉血症。


【警告和注意事項】

(1)新發原發性皮膚和非皮膚癌:在治療開始前、治療時或治療終止後6個月內監測患者新發惡性疾病。

(2)出血:接受COTELLIC可能發生重大出血事件。監視出血體征和症狀。

(3)心肌病:COTELLIC聯用Vemurafenib較Vemurafenib單用,心肌病風險增加。COTELLIC在LVEF降低患者中的安全性還未明確。在治療前、治療1個月後都應評價LVEF,此後在COTELLIC使用過程中每3個月監測LVEF。

(4)嚴重皮膚反應:監測嚴重皮疹。必要時暫停、減量或中斷COTELLIC。

(5)嚴重視網膜病和視網膜血管閉塞:常規間隔一段時間或者出現任何視力障礙時進行眼科檢查。出現視網膜血管閉塞永久停用COTELLIC。

(6)肝毒性:在使用過程中或臨床需要時進行肝功能檢查。

(7)橫紋肌溶解:定期和當臨床出現橫紋肌溶解的症狀和體征時應檢測肌酸磷酸激酶。

(8)嚴重光敏感:建議患者避免光暴露。

(9)胚胎胎兒毒性:可引起胎兒損傷。告知有生殖能力的女性有關本藥對胎兒的風險,使用高效避孕措施。


【藥物相互作用】免與強或中等CYP3A抑制劑或誘導劑同用。


【特殊人群的使用】哺乳婦女:服藥期間停止哺乳。


敬請注意:新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果,有錯誤和不足之處請讀者不吝指正,具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸香港特區腫瘤中心所有,轉載請注明出處!

上一篇

下一篇