编辑：香港特区肿瘤中心 来源：香港特区肿瘤中心 发布时间：2017-12-29

时间已经来到了2017年的末尾，回首这一年，肿瘤新药可谓是进展颇丰。美国FDA今年一共批准了45种新药，其中9种为抗肿瘤药物，针对乳腺癌、Merkel 细胞癌、尿路上皮癌、卵巢上皮癌、输卵管癌、原发性腹膜癌、非小细胞肺癌以及淋巴瘤，和用于类癌综合征腹泻的新药，现在让我们按顺序梳理一下。

1.特罗司他乙酯（Telotristat Ethyl/Xermelo）

Telotristat 是首个被批准用于类癌综合症的口服治疗药物，由生物制药公司Lexicon推出。

Telotristat（特罗司他乙酯）是一种色氨酸羟化酶的抑制剂，抑制引起类癌综合征的5-羟色胺的合成，按照250mg或500mg，每天三次口服，可减少腹泻次数以及皮肤潮红和腹痛的出现几率。

2. 瑞博西尼（Ribociclib/Kisqali）

Ribociclib于2017年3月13日获得FDA批准上市，本品由诺华制药研发，其商品名为Kisqali。Ribociclib是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/CDK6）抑制剂，用于治疗绝经后妇女的雄激素受体（HR）阳性，人表皮细胞生长因子受体2（HER-2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。口服给药，一周期为 28 天，推荐剂量为一次 600 mg，一日一次，连用 21 天，随后停药 7 天；同时给予来曲唑一次 2.5 mg，一日一次，连用 28 天。

3.阿维单抗（Avelumab/ Bavencio）

2017 年3月23日经 FDA 批准上市，用于治疗 12 岁以上转移性 Merkel 细胞癌患者；2017 年5月9日经 FDA 批准增加适应证：用于局部晚期或转移性尿路上皮癌。此药物为Emd Serono 公司推出的PD-L1 抑制剂。

Avelumab 的推荐剂量是 10 mg/kg，每两周静脉注射一次，每次注射逾 60 分钟。Avelumab 前四次注射前要以抗组胺及对乙酰氨基酚前驱给药。

4.尼拉帕尼（Niraparib/Zejula）

Niraparib是一个针对PARP基因的靶向药物，主要针对的是BRCA1/2基因突变的癌症，比如卵巢癌和乳腺癌。

单药治疗的推荐剂量为一次 300 mg，一日 1 次。最迟应于近期接受的含铂化疗方案后8周开始本药治疗，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。睡前用药可能有助于避免出现恶心。

5.布格替尼（Brigatinib/ Alunbrig）

FDA 于4月份加速批准 brigatinib用于转移性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌治疗，适用于经克唑替尼治疗疾病出现进展或对其不耐受的患者。

推荐剂量为一次 90 mg，一日 1 次，连用 7 日；若耐受，7 日后增至一次 180 mg，一日 1 次。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。若因不良反应以外的其他原因导致暂停用药 14 日或 14 日以上，重新用药时，应先一次 90 mg，一日 1 次，连用 7 日，再增至之前耐受的剂量。

6.度伐鲁单抗（Durvalumab/Imfinzi）

阿斯利康（Astrazeneca）公司推出Imfinzi 是一种靶向 PD-L1 的人源单克隆抗体，这款药物还被加速批准用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌，适用于含铂化疗期间或治疗后疾病恶化的患者，或术前（新辅助疗法）或术后（辅助疗法）接受含铂化疗 12 个月内疾病恶化的患者。

静脉滴注，一次 10 mg/kg，每 2 周 1 次，每次滴注 60 分钟。持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。滴注前应以 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液稀释，终浓度为 1-15 mg/ml。稀释后的药液应立即使用，若未及时使用，可于 2-8℃ 保存不超过 24 小时或于室温（≤ 25℃）保存不超过 4 小时，且不得冷冻或振摇。

7.来那替尼（Neratinib/Nerlynx）

2017年7月17日，PUMA生物科技公司的马来酸奈拉替尼neratinib maleate获FDA批准上市，用于治疗HER2阳性乳腺癌。neratinib是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2，其作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后两者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。Perjeta联合Herceptin及多西紫杉醇化疗被认为能够对HER2信号传导通路提供更全面的封锁。

口服给药，推荐剂量为一次 240 mg，一日 1 次，连用 1 年。应与食物同服，且每日尽量于同一时间用药；整片吞服。

8.Copanlisib/Aliqopa

9月15日，美国FDA加速批准Bayer Healthcare Pharmaceuticals的Aliqopa（copanlisib）上市，用于治疗罹患复发性滤泡性淋巴瘤，且已经接受了至少两次系统疗法的成人患者。Copanlisib是一款有望为滤泡性淋巴瘤患者带来改变的新药，是一款PI3K抑制剂。Copanlisib能抑制PI3K-α和PI3K-δ两种激酶亚型。

60 mg 静脉滴注，d1、8、15（28 天 1 疗程），使用至疾病进展或出现不可耐受的毒性。只能使用 0.9% 氯化钠注射液稀释。

9.Abemaciclib /Verzenio

2017年9月28日，FDA批准礼来公司的乳腺癌新药abemaciclib上市。Abemaciclib是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和CDK 6抑制剂。与氟维司群联用治疗既往内分泌疗法失败的晚期或转移性 HR+ / HER2-乳腺癌患者；也可单独用于既往接受过内分泌疗法和化疗失败后复发的转移性 HR + / HER2-乳腺癌患者。

与氟维司群联用时，口服 150 mg，每天 2 次；单用时，口服 200 mg，每天 2 次。

10.Acalabrutinib/ Calquence 

由阿斯利康推出的BTK抑制剂于2017 年10月31日经 FDA 批准上市，用于曾接受至少一种疗法失败后的成年套细胞淋巴瘤（MCL）患者。

每12小时口服100mg，服用至疾病进展或出现不可耐受的毒性。