特别提示

请在使用处方药物前向医生咨询；在使用过程中如产生严重副作用，请及时就医处理；请提防通过「代购」、「团购」、「邮购」等途径购买到仿冒、假冒、过期、回收药物的风险。

【生产厂家】GSK 葛兰素史克

【药品简介和机理】

（1）Trametinib是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。

（2）MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。

（3）Trametinib和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中不同的酪氨酸激酶。联合使用与任一药物单独使用相比，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。 

【适应症】

（1）单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；

（2）联合达拉非尼（Dabrafenib）用于：

BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤。

BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌

（3）使用限制：MEKINIST不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。

【规格】0.5 mg，2 mg；片剂

【推荐用法用量】

（1）黑色素瘤：使用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或 V600E变异； 

（2）非小细胞肺癌：联合达拉非尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异

（3）推荐剂量是每天1次，每次2mg，口服；餐前至少1个小时或餐后至少2个小时后服用。

【不良反应】

（1）MEKINIST作为单药最常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻和淋巴水肿。

（2）MEKINIST与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括： 

1)黑色素瘤：发热，恶心，皮疹，畏寒，腹泻，呕吐

2)非小细胞肺癌：发热，疲劳，恶心，呕吐，腹泻，皮肤干燥，食欲降低，水肿，皮疹，畏寒，出血，咳嗽，呼吸困难

【警告和注意事项】

（1）引起新的皮肤和非皮肤原发癌：当MEKINIST与达拉非尼联用时可能发生。应在治疗开始前、治疗时和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

（2）出血：接受MEKINIST与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监测出血体征和症状。

（3）结肠炎及胃肠道穿孔：使用MEKINIST的患者可能出现结肠炎及胃肠道穿孔。

（4）静脉血栓栓塞：使用 MEKINIST的患者可能发生深静脉血栓栓塞和肺栓塞。

（5）心肌病：治疗前、治疗后1个月、其后每2至3个月评估LVEF。

（6）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评估。对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST 。

（7）间质性肺疾病(ILD)：对新出现或无法解释的进展性肺疾病症状应暂停MEKINIST治疗。对治疗相关的ILD和肺炎则永久终止MEKINIST。

（8）严重发热反应：当MEKINIST与达拉非尼联用时可能发生。

（9）严重皮肤毒性：监测皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级皮疹，或3、4级皮疹在中断MEKINIST治疗三周内仍未改善的话，应停止用药。

（10）高血糖：对有糖尿病和高血糖病史患者监测血糖水平。

（11）胚胎胎儿毒性：可能胎儿致畸危害，告知有生育能力女性该药对胎儿风险并使用有效避孕措施。

【药物相互作用】

（1）当MEKINIST与达拉非尼联用时，应避免与CYP3A4或CYPC28的诱导剂或抑制剂同用；

（2）当MEKINIST与达拉非尼联用时，同时使用CYP2C9、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C19或CYP2B6的底物药会导致这些药物疗效降低。

【特殊人群的使用】

（1）哺乳妇女：停药或停止哺乳。

（2）男性或女性：计划生育之前应进行咨询，男女性患者生育能力或受到影响。

敬请注意：新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果，有错误和不足之处请读者不吝指正，具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归香港特区肿瘤中心所有，转载请注明出处！