[ 多发性骨髓瘤抗癌新药 ]

特别提示

请在使用处方药物前向医生咨询;在使用过程中如产生严重副作用,请及时就医处理;请提防通过「代购」、「团购」、「邮购」等途径购买到仿冒、假冒、过期、回收药物的风险。


【生产厂家】诺华


【药品简介和机理】

Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。

在体外,Panobinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Panobinostat治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,Panobinostat对肿瘤细胞的细胞毒性更高。

通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。


【适应症】

联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗(包括硼替佐米及免疫调节剂)的多发性骨髓瘤。


【规格】10mg,15mg,20mg


【推荐用法用量】

(1)20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药,21天为一个周期,共8个治疗周期。

(2)若患者能临床获益,没有严重的持续毒副反应,此时可考虑继续另外8个周期的治疗。


【不良反应】

(1)最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻,疲劳,恶心,外周水肿,食欲减低,发热,呕吐。

(2)最常见的非血液学实验室异常(≥40%)包括低磷血症,低钾血症,低钠血症,肌酐增加。

(3)最常见的血液学实验室异常(≥60%)包括血小板减少,淋巴细胞减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,贫血。


【警告和注意事项】

(1)出血:可能出现重度的或致命的胃肠道及肺出血,必要时监测血小板计数及输注血小板。

(2)肝毒性:用药期间监测肝酶,如果肝功能测试异常,应调整剂量。

(3)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。


【黑框警告】可能引起严重和致命的心脏毒性和严重腹泻。


【药物相互作用】

(1)强CYP3A4抑制剂:减少FARYDAK剂量。

(2)强CYP3A4诱导剂:避免联合使用。

(3)敏感性CYP2D6底物:避免联合使用。

【特殊人群的使用】

肝损伤:肝损伤可增加FARYDAK浓度,若轻中度肝损伤患者应减少剂量,重度肝损伤患者避免使用。


敬请注意:新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果,有错误和不足之处请读者不吝指正,具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归香港特区肿瘤中心所有,转载请注明出处!

上一篇

下一篇