[ 脂肪肉瘤抗癌新药 ]

特别提示

请在使用处方药物前向医生咨询;在使用过程中如产生严重副作用,请及时就医处理;请提防通过「代购」、「团购」、「邮购」等途径购买到仿冒、假冒、过期、回收药物的风险。


【生产厂家】葛兰素史克


【药品简介和机理】

(1)是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶向VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3(血管内皮生长因子受体),血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Ltk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)。

(2)在体外,培唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体配体诱导的自身磷酸化,在体内,培唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化,抑制小鼠模型中血管生成,抑制某些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。


【适应症】

(1)晚期肾细胞癌

(2)软组织肉瘤


【规格】200mg;片剂


【推荐用法用量】

(1)推荐剂量:800mg,每天口服1次,不与食物同服。

(2)中度肝损伤患者应降低剂量至每天1次200mg,严重肝损伤患者不建议使用。


【不良反应】

(1)用于肾细胞癌最常见不良反应(≥20%)包括:高血压、腹泻、毛发颜色改变,恶心呕吐和厌食等。

(2)用于软组织肉瘤最常见的不良反应(≥20%)包括:疲劳,腹泻,恶心,体重减轻,高血压,食欲降低,毛发颜色改变,呕吐,癌性疼痛,味觉障碍,头痛,骨骼肌疼痛,肌肉痛,胃肠道疼痛,呼吸困难。


【黑框警告】

肝毒性:临床试验曾出现重度及致命肝毒性患者。用药期间需监测肝功能,根据情况暂停用药、减量或永久停药。


【警告和注意事项】

(1)肝毒性:用药患者会出现血清转氨酶及胆红素升高,曾出现重度及致命肝毒性患者。治疗前和治疗期间应观察患者血清转氨酶水平和胆红素。

(2)QT间期延长和尖端扭转型室速:QT间期延长的高危患者慎用,治疗前和期间密切观察心电图和电解质状况。

(3)心衰:可能出现充血性心衰及左心室射血分数(LVEF)降低。监测血压及迅速处理高血压症状,有出现心衰风险的患者应定期监测LVEF。

(4)出血事件:过去六个月内有咯血,脑部或胃肠道出血患者不建议使用。

(5)动脉血栓栓塞:可能致命,因此发生这类事件风险较高患者应慎用。

(6)静脉血栓栓塞:可能致命,包括致命的肺栓塞,需监测静脉栓塞及肺栓塞的症状及体征。

(7)血栓性微血管病变(TMA):包括血栓形成的血小板减少性紫癜(TTP)及溶血性尿毒症综合征(HUS),一旦发生应永久终止用药。

(8)胃肠道穿孔或瘘管:可能致命,因此发生这类事件风险较高患者应慎用。

(9)间质性肺疾病(ILD)/肺炎:可能致命,一旦发展成为间质性肺疾病(ILD)/肺炎应永久停药。

(10)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):可能致命,一旦发展成为RPLS应永久停药。

(11)高血压及高血压危象:使用本药前应控制血压,开始用药后至少应每周监测血压,必要时提高监测频率。

(12)即将进行手术的患者暂停使用Votrient。

(13)甲状腺功能减退:建议监测患者甲状腺功能。

(14)蛋白尿:监测尿蛋白,若尿蛋白量≥3mg/24h应暂停用药,若减量后仍复发则应永久停药。

(15)感染:可能出现重度感染(伴或不伴中性粒细胞减少)甚至致命,监测感染症状及体征,一旦出现感染症状应积极进行抗感染治疗,并且暂停或永久停药。

(16)动物实验证明Votrient可严重影响新生个体的器官生长及成熟,因此并未明确该药对新生儿患者的安全性及有效性。

(17)胚胎胎儿毒性:告知育龄妇女该药对胎儿的危害,避免受孕。


【药物相互作用】

(1)CYP3A4抑制剂:避免与CYP3A4抑制剂同用,若无法避免,降低Votrient剂量至400mg。

(2)CYP3A4诱导剂:应考虑用其他药物替代诱导剂的使用,若无法替代则考虑降低诱导剂剂量或停用Votrient。

(3)避免与CYP 底物药同用:不建议本药与治疗指数较窄的且通过CYP3A4,CYP2D6或CYP2C8代谢的底物药同用。

(4)导致胃pH升高的药物:避免Votrient与导致胃pH升高的药物联用,考虑用短效制酸药代替质子泵抑制剂及H2受体拮抗剂。制酸药与Votrient服药时间应间隔数小时。



【特殊人群的使用】

哺乳妇女:停药或停止哺乳。


敬请注意:新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果,有错误和不足之处请读者不吝指正,具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归香港特区肿瘤中心所有,转载请注明出处!

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