Vemurafenib（維羅非尼，ZELBORAF）
黑色素瘤 抗癌新藥
特別提示
請在使用處方藥物前向醫生諮詢；在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理；請提防通過「代購」、「團購」、「郵購」等途徑購買到仿冒、假冒、過期、回收藥物的風險。
【生產廠家】Genentech Inc
【藥品簡介和機理】
（1）Vemurafenib是一種低分子量、口服可吸收的BRAF絲氨酸-蘇氨酸激酶突變形成的抑制劑，其中包括BRAFV600E。在體外相似濃度下Vemurafenib還抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。
（2）BRAF基因的一些突變會引起BRAF蛋白持續啟動，導致細胞在沒有相關生長因數的刺激下出現細胞持續的增殖。
（3）Vemurafenib在具有突變的BRAF V600E的黑素瘤的細胞和動物模型中具有抗腫瘤作用
【適應症】
（1）ZELBORAF適用於BRAFV600突變陽性的不可切除或轉移黑色素瘤患者。
（2）使用限制：不建議野生型BRAF黑色素瘤患者使用ZELBORAF。
【規格】240mg；片劑
【推薦用法用量】
（1）推薦劑量：960mg口服，每日兩次（相當於一天總量1920mg）。
（2）兩次服藥時間間隔約12小時，可伴或不伴進食。如丟失1劑，可在下一劑前4小時服用，保持每日兩次方案。不應在相同時間服用兩次劑量。
（3）若服藥後嘔吐，不需要額外增加服用，在下次服藥時間按正常劑量服用。
【不良反應】
最常見不良反應(≥ 30%)是關節痛，皮疹，脫髮，疲乏，光敏反應，噁心，瘙癢和皮膚乳頭狀瘤。
【警告和注意事項】
（1）新發的皮膚惡性腫瘤：治療開始前、治療過程中每兩周及治療完成後6周內應進行皮膚病學評估，切除後可不調整劑量繼續用藥。
（2）新發的非皮膚鱗狀細胞癌：治療開始前以及治療期間應定期評估新發非皮膚鱗狀細胞癌的症狀和體征。
（3）其他惡性腫瘤：在使用ZELBORAF期間應密切監測可能出現其他惡性腫瘤的症狀及體征。
（4）BRAF野生型黑色素瘤的腫瘤促進作用：細胞增殖可能導致BRAF抑制。
（5）嚴重超敏反應，包括過敏反應及DRESS綜合征。發生嚴重超敏反應患者應終止ZELBORAF。
（6）嚴重皮膚學反應，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解。出現嚴重皮膚學反應患者應終止治療。
（7）QT延長：開始治療前及治療期間應監測ECG及電解質，如QTc超過500 ms，暫停ZELBORAF，糾正電解質異常，並控制其他QT延長風險的心臟危險因素。
（8）肝毒性：治療開始前、治療期間每月監測肝酶和膽紅素。
（9）光敏性：服用ZELBORAF時建議患者避免暴露陽光。
（10）嚴重眼科反應：監測葡萄膜炎的症狀及體征。
（11）胚胎毒性：可能致胎兒危害。忠告婦女對胎兒潛在風險及使用有效避孕措施。
（10）腎衰：開始治療前及治療過程中定去監測血清肌酐水準。
【藥物相互作用】
（1）避免與強CYP3A4抑制劑或誘導劑聯用；
（2）CYP1A2底物：ZELBORAF可增加CYP1A2底物的濃度，避免ZELBORAF與狹窄治療床的CYP1A2底物同時使用，若不能避免，嚴密監測其毒性作用以及考慮減少CYP1A2底物的劑量。
【特殊人群使用】哺乳婦女停藥或停止哺乳。
敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸香港特區腫瘤中心所有，轉載請注明出處！