Vandetanib （凡德他尼， CAPRELSA）
甲狀腺癌 抗癌新藥
特別提示
請在使用處方藥物前向醫生諮詢；在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理；請提防通過「代購」、「團購」、「郵購」等途徑購買到仿冒、假冒、過期、回收藥物的風險。
【生產廠家】阿斯利康/賽諾菲
【藥品簡介和機理】
體外研究表明，Vandetanib可以抑制酪氨酸激酶的活性，包括EGFR和VEGFR家族，RET，BRK，TIE2，EPH受體和Src激酶家族成員等。這些受體酪氨酸激酶參與正常細胞功能和病理過程，如腫瘤生成，轉移，血管生成和維持腫瘤微環境。另外，Vandetanib暴露的N-去甲基代謝物占7-17.1%，對VEGF受體（KDR和Flt-1）和EGFR的母體化合物具有相似的抑制活性。
在體外，Vandetanib抑制腫瘤細胞的內皮細胞中的表皮生長因數（EGF） - 受體酪氨酸激酶磷酸化及刺激內皮細胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。
在體內，Vandetanib減少腫瘤細胞誘導的血管生成及腫瘤血管通透性，並抑制小鼠腫瘤的腫瘤生長和轉移。
【適應症】
不能手術切除的局部晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌。用於惰性的、無症狀的或疾病進展較慢的、經過仔細考慮治療相關風險的患者。
【規格】100mg，300mg ；片劑
【推薦用法用量】
（1）300mg/次，每天1次，口服。
（2）在嚴重毒性事件或QTc間期延長時可能需要減低劑量。
（3）有中度和嚴重腎受損患者中開始劑量應減低至200mg。
【不良反應】
最常見藥物不良反應（>20%）腹瀉/結腸炎，皮疹，痤瘡，高血壓，噁心，頭痛，上呼吸道感染，食欲減退和腹痛。
【禁忌症】
禁止使用於先天性QT間期延長綜合征患者。
【警告和注意事項】
（1）QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速和猝死：監測心電圖、血清鉀、鈣和TSH水準，根據臨床需要減少用藥劑量。
（2）嚴重皮膚反應包括表皮壞死和Stevene-Johnson綜合征，部分可致命：永久終止使用CAPRELSA。
（3）間質性肺疾病（ILD），部分可致命：調查無法解釋的不明確的呼吸道症狀及體征，確診為間質性肺疾病患者應永久停藥。
（4）缺血性腦血管病變、出血、心衰、腹瀉、高血壓和可逆性後腦白質腦病綜合征：暫停或終止用藥。
（5）胚胎毒性：可引起胎兒損傷。建議婦女接受CAPRELSA時和治療後4個月時避免妊娠。
【藥物相互作用】
（1）避免與強CYP3A4誘導劑聯合使用，因有可能導致CAPRELSA藥效降低。
（2）避免使用其他可以延長QT間隔的藥物。
敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸香港特區腫瘤中心所有，轉載請注明出處！